科学家们发现了可以对抗前列腺癌的新药物家族

巴斯大学的科学家报道了一种新的药物家族，可以抑制与前列腺癌和其他癌症有关的蛋白质的活性。

由于这项研究的设计合理地研究了药物的作用，它们为研究潜在地开发新疗法来治疗多种癌症提供了有希望的途径。药理学和化学系的研究小组研究了一种叫做α-甲基酰基辅酶A消旋酶(AMACR)的蛋白质。在所有前列腺癌以及许多其他癌症中，AMACR蛋白的水平及其活性也增加了约10倍。

使用遗传技术降低前列腺癌细胞中AMACR的水平会降低它们的侵袭性，并且其行为会变得更像正常细胞。

直到最近，很难准确地测量AMACR活性，因此很难确定旨在降低AMACR活性的药物的有效性。这意味着很少进行有关开发针对AMACR的药物的研究，而那些尚未系统地研究有助于高效治疗的结构特征的研究。在该研究中，报道了抑制AMARCR的新药物家族。系统地改变了称为侧链的特征的结构，以鉴定出有效抑制AMACR活性所需的重要结构特征。与已知的药物(如布洛芬酰-CoA)相比，这项工作使药物的效力提高了20倍。已证明报道的新药物与布洛芬酰辅酶A和类似药物的作用不同。

该研究发表在《生物有机化学》杂志上。

药物与药理学系的主要作者Matthew Lloyd博士说：“这项研究确实意义重大，因为它提供了有关这些药物结构的详细信息，并为理解其行为提供了合理的基础。这意味着我们有一些真正的我们致力于开发针对前列腺癌和涉及AMACR的其他癌症的新疗法时，有希望探索的新途径。

“这项研究为巴斯的下一代研究人员提供了重要的培训，这也特别令人高兴。”

新药的合成由博士后Maksims Yevglevskis博士，巴斯药业大学本科生Suzanne Al-Rawi(这是生化学会暑假学生计划的一部分)和山东药房本科生丁颖娇(一部分)进行的。巴斯-山东访问学生交流计划)。药物的生物学测试由博士后Amit Nathubhai以及化学系学生Katty Wadda进行的药物发现硕士进行。

英国前列腺癌​​在Movember的支持下资助了这项研究的一部分。

英国前列腺癌​​研究基金负责人西蒙·格里夫森(Simon Grieveson)表示：“在英国，每45分钟就有一名男子死于前列腺癌，因此迫切需要开发新的有效治疗方法，这就是为什么它如此重要，我们继续资助这样的探索性研究，已经证明蛋白质AMACR存在于侵袭性前列腺癌细胞中，并且该研究小组成功开发了一种发现蛋白质并监测其活性的技术。现在在实验室中发现了某些可以靶向这种蛋白质活性的化合物，并阻止了癌细胞的生长，这项研究仍处于起步阶段，离临床研究还有一段距离，但是这肯定是有希望的，我们期待看到这项研究在未来几年中的进展。”

在英国，前列腺癌是最常见的男性特异性癌症，2015年报告了47151例新诊断，2014年死亡11287例。占男性确诊的所有癌症的26%，八分之一的男性被诊断患有前列腺癌。在他们的一生中。尽管有84%的男性可以在这种疾病中存活至少10年，但急需新的疗法，尤其是对于那些被诊断患有更严重疾病的男性。

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