锰在药物合成中占有一席之地

仅仅因为你解决了一个长期存在的化学挑战并不意味着你不能让它变得更好。莱斯大学的科学家们在着手改进他们的技术以制造药物的共同组成部分时就考虑到了这一点。

水稻化学家 Julian West 和研究生 Yen-Chu Lu 发现地球上丰富的锰盐进一步简化了氟酮的合成过程，氟酮是药物设计和制造的前体分子。

这种复杂的方法需要昂贵的银催化剂，直到 West 实验室想出如何用铈基化合物代替它。这反过来又促使研究人员将锰视为下一级催化剂。

该实验室在化学学会期刊ACS Catalysis 上报告了其结果。

韦斯特说，将带负电荷的氟原子连接到具有各种结构的生物化合物酮上，有助于在用于抗癌和其他化合物时将官能团引导至所需的反应。他在之前的研究中指出，用氟代替氢原子“就像在那个位置镀上一层盔甲”，有助于药物在体内持续更长时间。

韦斯特说，锰比铈有几个优点，不仅仅是因为它容易获得和成本低。

“我们用铈获得的产品量很好，但要使其发挥作用，我们必须使用与起始材料一样多的铈，”化学助理教授韦斯特说。“对于锰，我们需要的催化剂不到 10 分之一——更重要的是，它的效果更好。我们宁愿使用痕量催化剂来节省材料成本并简化纯化。”

虽然铈能够以相对有效的方式促进反应，但它基本上是一次性的。

铈可以回收再用作催化剂，但它需要困难的再氧化。事实证明，使用锰盐要容易得多。“Yen-Chu 发现我们使用的试剂 Selectfluor 将锰重新氧化到足以一次又一次地反应，”他说。

韦斯特说，锰也足够便宜，因此回收这种材料对制造商来说可能不具有成本效益。

他说，唯一的缺点是锰引发的反应可能需要几个小时才能产生一批分子，而铈需要半小时左右。但即使是这种限制也不会因为相对成本而成为障碍，他说。

“在我们看来，这是一个公平的权衡，因为你减少了需要添加的试剂量并获得更多你想要的化合物，”韦斯特说。

他说，与银催化剂的直接比较证明，锰以一半的催化剂量提供了更多的产品分子。“所以我认为我们正在通过这种反应实现最先进的催化。”

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