一种构建对药物开发至关重要的化合物的新系统

佛罗里达州立大学的一组化学家开发了一种更快的方法来合成一类常用于开发新药物的化合物。

化学和生物化学助理教授 Joel M. Smith 与博士生 Thiago Grigolo 和本科生 Ariana Subhit 在《有机快报》杂志上发表了一篇概述该过程的论文。这种新反应使用现成的材料，并将它们与具有极高选择性的炔基结构单元合并，以合成二氢吡啶和哌啶，这些重要的环含有碳、氢和氮。

世界各地的研究人员经常制造天然有机化合物的合成版本，并将其转化为治疗药物。通常，化学家通常使用哌啶环作为起始支架来构建新药。哌啶环的取代形式可能难以合成，尤其是当取代模式和分子空间变得越来越需要访问时。

Smith、Grigolo 和 Subhit 创造了一种更简单、更快速的工艺，化学家可以用它来更快地生产哌啶环，从而加速药物开发。使用他们的方法，他们还能够不对称地合成各种以前从未在实验室环境中合成过的哌啶相关产品。

“能够制造多种哌啶对化学家来说非常有趣，”史密斯说。“我们正在尝试创建一个可用于制造哌啶的化学反应工具箱。”

为了选择性地控制这种新反应中的立体化学，该团队将一种氨基酸衍生物连接到哌啶上的特定点，从而使他们能够控制偶联事件的结果。受酶如何使用氨基酸来控制生物环境中的化学反应的启发，利用氨基酸提供选择性使该过程实用且经济。这对于他们不对称构建天然产物羽扇豆碱很重要，羽扇豆碱是一种化合物，可用于干扰某些神经递质的分解。

“这是非常有效的，”史密斯说。

未来，该团队希望将此过程用于其他各种具有更大价值的化合物。

“有很多潜在的应用，”格里戈洛说。“还有，既然我们把它放在那里，任何人都可以使用它。”

史密斯说，该团队的最终目标是使其他致力于开发适用于任何条件的药物的研究人员易于使用的各种过程。史密斯指出，他的本科生能够进行这些反应，因此任何工业化学家都可以轻松地将其用于药物开发。

“我们希望它实用，”他说。“许多化学是新颖的，但并不实用，因为人们无法获得进行它所需的深奥实体。我们希望它易于使用。”

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