用于控制关键纳米级药物等的控制递送的新平台

在可能对多个行业产生重大影响的工作中——从制药到化妆品，甚至食品——麻省理工学院的工程师们开发了一个新的平台，用于将某些重要的药物、营养素和其他物质控制输送到人体细胞。

研究人员认为，他们的简单方法可以创建包含数千个装有药物或其他活性成分的纳米液滴的小胶囊，很容易从实验室过渡到工业。

许多用于人体或人体的消费品中的活性成分不易溶于水。因此，它们很难被人体吸收，也很难控制它们向细胞的传递。

仅在制药行业，“目前 40% 的上市药物和 90% 的正在开发的药物都是疏水性的，其中 [它们的] 低水溶性极大地限制了它们的生物利用度和吸收效率，”麻省理工学院团队在一篇关于这项工作的论文中写道。 8月28日的Advanced Science杂志。

拯救纳米乳液

然而，这些药物和其他疏水性活性成分确实溶于油。因此，人们对纳米乳液越来越感兴趣，它是一种纳米级的油醋沙拉酱，由分散在水中的微小油滴组成。溶解在每个油滴中的是感兴趣的活性成分。

除其他优点外，载有成分的液滴可以轻松穿过细胞壁。每个水滴都非常小，可以容纳 1,000 到 5,000 之间的人头发的宽度。(它们的宏观对应物太大而无法通过。)一旦液滴进入细胞内，它们的有效载荷就可以发挥作用。液滴也非常稳定，因此保质期很长，并且可以携带大量的活性成分。

但是有一个问题：你如何将纳米乳剂封装成药丸这样的剂型?用于这样做的技术仍处于起步阶段。

在最有前途的方法之一中，纳米乳液被封装在聚合物凝胶的 3-D 网络中以形成小珠。然而，目前，当摄入这些珠子时，它们会立即释放它们的有效载荷——载有成分的油滴。没有对过程的控制。

麻省理工学院的团队通过在大的单个纳米乳液液滴周围添加一个外壳或胶囊来解决这个问题，每个液滴都包含数千个纳米油滴。这种外壳不仅可以保护内部的纳米液滴免受体内有害生理条件的影响，还可以用来掩盖它们所含活性成分通常令人不快的味道。

结果是一个直径约 5 毫米的“药丸”，带有可生物降解的外壳，反过来可以“调整”以在特定时间释放其内容物。这是通过改变壳的厚度来完成的。迄今为止，他们已经成功地用布洛芬和维生素 E 测试了该系统。

“我们的新输送平台可应用于广泛的纳米乳液，这些纳米乳液本身包含从药物到营养保健品和防晒霜的活性成分。对如何输送它们的这种新控制为未来的应用开辟了许多新途径，”说帕特里克·多伊尔(Patrick Doyle)，化学工程罗伯特·T·哈斯拉姆教授，该论文的资深作者。

他的同事是化学工程研究生和论文的第一作者 Liang-Hsun Chen 和 Li-Chiun Cheng SM '18, Ph.D. '20，他获得了博士学位。今年早些时候在化学工程专业，现在在 LiquiGlide。

众多优势

MIT 平台除了其简单性和对行业的可扩展性之外，还具有许多优势。例如，壳本身“来自褐藻的细胞壁，因此它非常自然且与人体具有生物相容性，”陈说。

此外，制造含有其有效载荷的纳米乳液的过程是经济的，因为所涉及的简单搅拌需要很少的能量。Doyle 说，这个过程也“非常温和，可以保护感兴趣的 [活性] 分子，就像药物一样”。“更苛刻的技术可能会损坏它们。”

该团队还展示了将每个壳内的液体纳米乳液转变为固体核的能力，这可以允许各种其他应用。他们通过添加一种材料来做到这一点，这种材料在被紫外线激活时会将纳米油滴交联在一起。

对陈来说，工作中最激动人心的部分是准备胶囊，然后“看着它们在我设计的目标时间爆裂释放内容物”。

Doyle 指出，从教学的角度来看，这项工作“结合了化学工程的所有核心要素，从流体动力学到反应工程和传质。对我来说，将它们全部放在一个项目中非常酷。”

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