揭示高效抗癌药物递送系统的更多细节

大多数药物输送系统使用纳米载体来运输药物，因为它们体积小，并且能够将药物分配到身体其他无法进入的部位。然而，这种小尺寸的缺点是需要大量来匹配所需的剂量。

被称为纳米前药(NPD) 的替代无载体系统显示出对癌症治疗的巨大前景。例如，SN-38 NPD 的抗癌效率比市售药物高约 10 倍。如今，研究人员，首次，制定了内部的SN-38 NPD检测的动态的综合研究癌细胞，包括他们的内在化速率，细胞内定位，和退化，以及他们的治疗效率。

“这些创新系统显示出很高的抗癌活性，但仍然缺乏临床转化的基础知识，例如它们与癌细胞的相互作用，”该研究的合著者 Hitoshi Kasai 教授说。

研究小组使用基于 Förster 共振能量转移 (FRET) 的显微镜技术评估了癌细胞内 NPD 的状态。FRET 依赖于两个光敏分子之间的能量转移。利用 SN-38 的荧光特性以及专为本研究设计的 NPD 中的 Bodipy FL 荧光探针，FRET 使研究人员能够观察 NPD 从完整颗粒到溶解前药的状态。

共聚焦激光显微镜观察证实，随着时间的推移，NPD 从完整状态显着降解为细胞内溶解的前药。这意味着 NPD 在被运输到溶酶体(一种含有消化酶的膜结合细胞器)之前，始终以完整颗粒的形式被细胞吸收。一旦进入溶酶体，SN-38 前药就会从一个完整的颗粒中溶解(图 2)并对癌细胞发挥其治疗作用。

葛西补充说：“我们的工作提供了肿瘤内药纳米粒子的动态的全面概述的细胞，允许对他们为下一代抗癌药物输送装置应用的进一步发展。”

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